Paracetamol

Synonym: Acetaminophen

Paracetamol ist ein nichtsteroidales Antiphlogistikum und ein Analgetikum. Es verfügt über eine schmerzlindernde und fiebersenkende Wirkung. In reiner Form ist Paracetamol ein weisses Pulver, das sich nur wenig in Wasser löst und einen bitteren Geschmack hat.

Die Erstsynthese erfolgte 1878 durch Morse. Die analgetische Wirkung der Substanz wurde bereits 1893 entdeckt, aber erst um 1950 wurde Paracetamol als Breitentherapie gegen Schmerzen eingeführt.

Nach der oralen Einnahme wird Paracetamol rasch im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bereits nach 30- 60 min wird die maximale Konzentration im Blut erreicht. Die Bioverfügbarkeit ist hoch und beträgt bis zu 90%. Bei rektaler Verabreichung (Zäpfchen) kann die Bioverfügbarkeit stark schwanken. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei 1-3 Stunden. Paracetamol wird in der Leber mit Glucuronsäure, Schwefelsäure oder Glutathion konjugiert und über den Urin ausgeschieden.

Wird Paracetamol in sehr hohen Dosen eingenommen, wird die Kapazität der Leber zur Konjugation überschritten und es kommt zu Leberzellnekrosen. Beim gesunden Erwachsenen beginnt die toxische Plasmakonzentration ab 200 mg/l. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist die toxische Dosis geringer.

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